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纤维素橘皮,又称为陈皮,为芸香科植物橘及其栽培变种的成熟果皮。橘常绿小乔木或灌木,栽培于丘陵、低山地带、江河湖泊沿岸或平原。分布于长江以南各地区。10至12月果实成熟时,摘下果实,剥取果皮,阴干或通风干燥。广橘皮(陈皮)剥取时多割成3至4瓣。橘皮(陈皮)药材分“陈皮”和“广陈皮”。
主要成分
陈皮含挥发油1.9%~3.5%.其中主要为柠檬烯(Limonene);尚有α-侧柏烯(α-Thujene)、α-蒎烯(α-Pinene)、β-蒎烯(β- Pinene)、β-月桂烯(β-Myrcene)、桧烯(Sabine- ne)、辛醛(Octanal)、α-水芹烯(α-Phellandrene)、α-松油烯(α-Terpinene)、对-聚伞花烯(p-Cymene)、芳樟醇(Linalool)、麝香草酚(Thymol)、香茅醛(Citronellal)等多种成分. 此外,尚含橙皮甙(Hesperidin)、新橙皮甙(Neohesperidin)、柑橘素(Tangeretin);黄酮化合物、枸橼醛、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、对羟福林(Synephrine)等.
药理作用
⒈ 祛痰、平喘作用 陈皮所含挥发油有刺激性祛痰作用,主要成分为柠檬烯.鲜品煎剂似有支气管扩张作用.陈皮醇提取物 0.02g(生药)/ml 浓度,可完全对抗组胺所引起的豚鼠离体支气管痉挛性收缩.对支气管哮喘有一定疗效.动物实验表明: 川陈皮素静脉注射给药,有支气管扩张作用,强度略逊于氨茶碱;但静注、肌注、灌肠、灌胃,则均不能对抗组胺引起的支气管痉挛.甲基橙皮甙对豚鼠离体气管的解痉作用甚小.
⒉ 对心血管系统的作用 陈皮煎剂、醇提取物、橙皮甙对离体及在位蛙心均有兴奋作用.橙皮甙静脉注射,能使在位兔心收缩力增强,心输出量增加,但对心率无明显影响.含有氧化产物的橙皮甙能提高兔心收缩力及心率,而纯品则无效.甲基橙皮甙40mg/kg给犬静脉滴注,有降低冠脉阻力、增加冠脉流量、降低血压、减慢心率作用;但对心肌耗氧量、心肌氧利用率、心肌收缩力则无明显影响.
陈皮煎剂静脉注射,能使兔和狗的血压迅速升高,反复用药,不产生快速耐受现象;亦可使犬肾容积减少,肾血管收缩,尿量减少.陈皮的升压成分经煮沸不被破坏,作用时间较肾上腺素为长,且较稳定.橙皮甙对麻醉猫和犬无降压作用,甚至拮抗兔耳灌流肾上腺素引起的血管收缩.橙皮甙对猫的周围血管有短时而明显的扩张作用,但不含氧化物的纯品则无效.
磷酰橙皮甙对实验性高血脂兔,有降低血清胆固醇的作用,并能明显地减轻和改善其主动脉粥样硬化病变.
陈皮散剂给小鼠和兔灌胃,有缩短出血时间和凝血时间的效果,焙成炭药的散剂缩短凝血时间的作用较生药有所增强.
⒊ 对消化系统的作用 陈皮煎剂对小鼠和兔离体小肠运动有抑制作用,静脉注射亦可以抑制麻醉犬胃肠、麻醉兔小肠及不麻醉兔的胃运动.该作用较肾上腺素弱但持久.实验证明: 陈皮对离体兔肠有对抗乙酰胆碱作用,但陈皮抑制离体兔肠的作用亦能被乙酰胆碱所对抗.陈皮还对毛果芸香碱或氯化钡引起的肠管痉挛性收缩有拮抗作用.提示陈皮直接抑制肠管平滑肌为其主要解痉方式.
甲基橙皮甙 0.5~1mg/ml可完全抑制豚鼠离体回肠运动,而对乙酰胆碱、组胺或氯化钡所引起的肠肌痉挛则仅有微弱的解痉作用.对兔离体小肠亦有抑制作用.
甲基橙皮甙每日皮下注射100mg/kg 或500mg /kg,连续6天,能明显抑制实验性大鼠的胃溃疡发生,亦能抑制胃液的分泌.合用维生素C及维生素K4,能使其抗胃溃疡作用显著增强.但口服无效.
陈皮的甲醇提取物对α-萘基异硫氰酸酯引起的大鼠肝损害有保护作用.甲基橙皮甙 100mg/kg或500mg/kg 给麻醉大鼠皮下注射,可增加胆汁和胆汁内固体物质的排泄量.合用维生素C和维生素K4,可增强其利胆效果.柠檬烯有溶解胆固醇结石的作用.
⒋ 抗病原微生物作用 广陈皮在试管内可抑制葡萄球菌的生长,陈皮与小叶榕合剂在体外对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、变形杆菌亦有抗菌作用.陈皮甙能预防流感病毒的感染,但其抗病毒活性能被透明质酸酶所消除.
⒌ 抗炎、抗过敏作用 橙皮甙有维生素 P 样作用,能降低毛细血管通透性,防止微血管出血;可以拮抗组胺、溶血卵磷脂引起的血管通透性增加.橙皮甙皮下注射能减轻大鼠肉芽肿炎症反应.橙皮甙每日20~25mg/kg给兔口服,无论是预服7天或是在实验前后各服7天,对氯乙烷造成的耳部冻伤均有减轻症状的效果.
甲基橙皮甙对毛细血管的通透性亦有抑制作用.给兔皮下注射或给小鼠腹腔注射,能抑制氯仿及蝮蛇毒素引起的血管通透性增加,与维生素 C及维生素K4合用,抑制效果更为显著.兔腹腔注射甲基橙皮甙40mg/kg,亦能对抗组胺所引起的血管通透性增加.
⒍ 其他作用 煎剂对小鼠离体子宫有抑制作用,高浓度则使之呈完全松弛状态.煎剂静脉注射,对麻醉兔在位子宫则使之先呈强直性收缩,经15分钟后恢复正常,对处于静止状态的子宫,反应亦非常敏感.
煎剂静脉注射,能使麻醉犬的肾容积减小,肾血管收缩而尿量减少.
含有氧化物的橙皮甙,有升高兔血糖的作用.橙皮甙能增强肾上腺素对小鼠的毒性,这可能与橙皮甙抑制儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT),从而与减少肾上腺素破坏有关.橙皮甙可降低野生大鼠实验性龋齿的发生率.陈皮提取物能杀死火蚁、苍蝇等.从陈皮中分离的右旋柠檬酸对蚊子有显著的触杀和熏杀作用;麝香草酚对蚊子有一定的驱避作用.
有理气调中,燥湿化痰功效,可用于治疗脾胃气滞,脘腹胀满,呕吐,或湿浊中阻所致胸闷、纳呆、便溏,不思饮食,呕吐哕逆,咳嗽痰多。亦解鱼、蟹毒。
药理作用
① 对心血管的作用小量陈皮煎剂使离体及在位蟾蜍心脏收缩力增强,输出量增加,对心率影响不大,加大剂量则出现心脏抑制,离体兔心灌流可使冠状血管扩张,蟾蜍全身灌流使流量减少,陈皮煎剂静脉注射可使犬肾容积减小,肾血管收缩,尿量减少,对犬及兔可使动脉压上升,在血压恢复后有短时间的下降现象,其作用与肾上腺素极为相似,反复用药亦不产生耐受性。陈皮中含有橙皮甙,能使兔耳灌流量增加,可拮抗肾上腺素引起的血管收缩。人工合成的甲基橙皮甙,为多种双氢黄酮型及查耳酮型的甲基橙皮甙混合物,降低血管通透性的效力较其他黄酮甙强,对狗冠状血管有扩张作用,在心肺装置及离体兔心灌流实验上,不影响心收缩力及心率,但整体实验时由于血压下降可引起反射性心率加速,0.5~1毫克的甲基橙皮甙对离体兔心的冠状血管扩张作用为茶碱效力的1/2~1/4,但持续时间较久,剂量增至10毫克时,对冠状血管的扩张作用增强,对心收缩力及心率仍无影响。对麻醉兔、猫、犬静脉注射有缓慢的降压作用,其降压原理是由于直接作用于血管平滑肌。研究甲基橙皮甙混合物中的各单体,对家兔的降压作用,离体兔心冠状血管扩张作用,动物在位后胺灌流(股动脉注射)增加流量的作用,以双氢黄酮型的3'-甲基-7-鼠李糖-2-甲基葡萄糖-橙皮素作用最强。
② 对平滑肌的作用陈皮煎剂对家兔及小白鼠离体肠管,麻醉兔、犬之在位胃及肠运动,小白鼠离体子宫均表现抑制,对麻醉兔在位子宫则呈强直性收缩,其作用与肾上腺素相似。甲基橘皮甙对豚鼠、家兔的肠管、气管、子宫及大白鼠胸部主动脉片均有松弛作用,但作用较弱,为罂粟碱的1/100以下。
③ 抗炎、抗溃疡、利胆作用橙皮甙不能减轻大鼠后肢脚爪因甲醛引起的浮肿,柑橘属植物中顺式香豆素则有抗炎作用。甲基橙皮甙(以二氢黄酮型为主的混合物)对毛细管的通透性(家兔氯仿法及小白鼠蛇毒法)也有抑制作用,并能防止蛇毒引起的出血,在甲基橙皮甙单体中,3'-甲基-7-鼠李糖-2-甲基葡萄糖-橙皮素抗炎作用最强,毒性最低。甲基橙皮甙对结扎幽门引起的大白鼠溃疡,有明显的抗溃疡作用,与维生素C及K合用能增强其效力,口服则无效,给大白鼠腹腔注射,迅速表现利胆作用,维生素C及K亦可增强此作用。
④ 其他作用橙皮甙对大白鼠分别饲以致血栓塞及致动脉粥样硬化的饮食,能延长其存活时间。用氯乙烷喷射法在家兔耳部造成的人工冻伤,在冻伤前或后连续给予橙皮甙可减轻冻伤症状,并用维生素C不能增强其预防冻伤的效果。广陈皮在试管内能抑制葡萄球菌、卡他奈氏菌、溶血性嗜血杆菌的生长,陈皮与小叶榕的合剂在试管内亦有抑菌作用。陈皮、干姜煎剂(1:1)对洋地黄引起的鸽呕吐无镇吐作用。研究中药中治疗脚气病的药物,发现陈皮(蕉柑的果皮)及广陈皮(甜橙的果皮)中含有大量维生素B1。前者每100克生药中含65微克,后者约100微克。